Podem ser classificados pelo tipo de ação:
a) Lenta;
b) Intermediária;
c) Rápida.
Mecanismo de ação: Atravessam os poros ( membrana externa ) e depois passam pela parede por transporte ativo ( com gasto de energia ).
Toxicidade seletiva - Não atua no ribossomo humano, pois temos um ribossomo 80s, enquanto o das bactérias são 70s.
O sitio A fica na subunidade 30s, a tetraciclina impede a ligação ao sitio A, logo, não ocorre formação de proteína, impedindo o crescimento bacteriano.
A absorção das tetraciclinas são nas porções iniciais do intestino, logo, a alimentação diminui a absorção ( podem modificar a flora intestinal ).
Quando ingerido em conjunto com alimentos que apresentam íons bivalentes ( ca²+), ocorre pigmentação óssea e dentária, além de uma possível fotossensibilidade, pois formam-se quelatos que se depositam nas superfícies dos ossos e dentes em formação.
Clorofenicol
Era muito usado, mas depois que foi descoberto sua ação na depressão da medula óssea e os casos de anemia aplásica, foi substituída pela penicilina.
O clorofenicol se liga a subunidade 50s do ribossomo da bactéria, no sítio que se posiciona o RNAt contendo o aminoácido. Impedindo o posicionamento correto do RNAt e havendo a adição do aminoácido a cadeia polipeptídica.
Mecanismo de resistência - impermeabilidade da bactéria ao fármaco e produção de acetiltranferase, pois a bactéria tende a impedir a entrada do fármaco.
Os bebês não apresentam capacidade metabólica no fígado do metabolismo do ácido glicurônico, acumulando nos tecidos, causando a síndrome do bebê cinzento.
Macrolídeos
Apresentam lactonas - de dose menor e alto espectro de ação ( geralmente ).
Azitromicina, claritromicina e eritromicina.
Ligam-se a subunidade A impedindo a translocação e o crescimento da cadeia polipeptídica conseqüentemente.
Resistências - bombas de efluxo, modificam o sítio de ligação ( metiltransferase ) e inativam os macrolídeos.
> não se usa com omeprazol
> Usado nas infecções respiratórias.
Aminoglicosídeo
Atravessa as porinas, posteriormente passa por transporte ativo dependente de o2, fixa-se a subunidade 30s e interferem na incorporação de aminoácidos, induzindo a leitura errada do RNAm, produzindo proteínas afuncionais, que formam poros, promovendo uma maior quantidade de aminoglicosídeo atuando atpe impedir completamente a produção de proteínas.
Apresenta sinergismo com os betalactâmicos.
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