Penicilinas

As penicilinas são um antimicrobiano que atua na parede celular bacteriana.

Para compreendermos :

Nas bactérias existe uma parede celular que é formada por uma série de peptideoglicanos unidos por ligações cruzadas. 

A penicilina age se ligando a PBP que inibe a transpeptidase ( enzima responsável pela formação da ligação cruzada ), não formando as ligações cruzadas entre os resíduos de Glicina e Alanina. Como consequência a bactéria perde a proteção e a estabilidade, se tornando um fácil alvo para as defesas do organismo humano que logo as destrói. 

As bactérias criaram mecanismos de resistência para as penicilinas. Modificaram a proteina PBP, diminuindo a afinidade da penicilina com a mesma; começaram a produzir as betalactamases; produção de bombas de efluxo. 

As bactérias gram-negativas possuem uma membrana externa, que impede o antimicrobiano de atingir a parede, tornando o medicamento ineficaz. 

Classificação das penicilinas de acordo com o espectro de atividade antimicrobiana:

1) Penicilinas sensíveis a penicilinases;

2) Penicilinas Resistentes as penicilinases;

3) Penicilinas de espectro aumentado ( aminopenicilinas );

4) Penicilinas antipseudomonas.

A penicilinas G, chamada de benzilpenicilina e a penicilina V sofrem interferência com alimento. 

Quando feito o uso em conjunto com a probenecida, se obtém um efeito prolongado da penicilina, porque a probenecida inibe a secreção das penicilinas nos túbulos renais ( 90% ). 

As penicilinas resistentes à penicilinase apresentam uso restrito por infecções de estafilococos, pois eles produzem a enzima penicilinase. São menos ativos que a penicilina G contra outros microorganismos sensíveis  as penicilinas. Não se ligam com afinidade a PBP da bactéria. 

Aminopenicilinas - algumas dessas penicilinas resistentes a penicilinase são destruídas pelas betalactamases, logo são usadas em conjunto com um inibidor de betalactamase. O clavulanato inibe a penicilinase e deixa a bactéria propícia a ação da amoxicilina. 

Ampicilina diminui a absorção em presença de alimento e tem alta incidência de diarréias. 

Amoxicilina absorção mais rápida em meio ácido, e a presença de alimento não interfere na absorção. 

Para tratamento da meningite usa-se ampicilina, amoxicilina e cefalosporina. 

As penicilinas antipseudomonas se dividem em duas, as carboxipenicilinas ( carbenicilina ) e as ureidopenicilinas ( piperacilina ).