quinta-feira, 21 de outubro de 2010

Antimicrobianos que inibem a síntese protéica

O que diferencia uma tetraciclina de outra são os radicais.


Podem ser classificados pelo tipo de ação:
a) Lenta;
b) Intermediária;
c) Rápida.

Mecanismo de ação: Atravessam os poros ( membrana externa ) e depois passam pela parede por transporte ativo ( com gasto de energia ).
Toxicidade seletiva - Não atua no ribossomo humano, pois temos um ribossomo 80s, enquanto o das bactérias são 70s.
O sitio A fica na subunidade 30s, a tetraciclina impede a ligação ao sitio A, logo, não ocorre formação  de proteína, impedindo o crescimento bacteriano.

A absorção das tetraciclinas são nas porções iniciais do intestino, logo, a alimentação diminui a absorção ( podem modificar a flora intestinal ). 
Quando ingerido em conjunto com alimentos que apresentam íons bivalentes ( ca²+), ocorre pigmentação óssea e dentária, além de uma possível fotossensibilidade, pois formam-se quelatos que se depositam nas superfícies dos ossos e dentes em formação. 

Clorofenicol
Era muito usado, mas depois que foi descoberto sua ação na depressão da medula óssea e os casos de anemia aplásica, foi substituída pela penicilina. 
O clorofenicol se liga a subunidade 50s do ribossomo da bactéria, no sítio que se posiciona o RNAt contendo o aminoácido. Impedindo o posicionamento correto do RNAt e havendo a adição do aminoácido a cadeia polipeptídica. 

Mecanismo de resistência - impermeabilidade da bactéria ao fármaco e produção de acetiltranferase, pois a bactéria tende a impedir a entrada do fármaco. 

Os bebês não apresentam capacidade metabólica no fígado do metabolismo do ácido glicurônico, acumulando nos tecidos, causando a síndrome do bebê cinzento. 

Macrolídeos
Apresentam lactonas - de dose menor e alto espectro de ação ( geralmente ). 

Azitromicina, claritromicina e eritromicina. 

Ligam-se a subunidade A impedindo a translocação e o crescimento da cadeia polipeptídica conseqüentemente.

Resistências - bombas de efluxo, modificam o sítio de ligação ( metiltransferase ) e inativam os macrolídeos. 
> não se usa com omeprazol
> Usado nas infecções respiratórias.

Aminoglicosídeo 

Atravessa as porinas, posteriormente passa por transporte ativo dependente de o2,  fixa-se a subunidade 30s e interferem na incorporação de aminoácidos, induzindo a leitura errada do RNAm, produzindo proteínas afuncionais, que formam poros, promovendo uma maior quantidade de aminoglicosídeo atuando atpe impedir completamente a produção de proteínas. 

Apresenta sinergismo com os betalactâmicos. 

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